oleh Anthony Roberts

Enclomiphene baru -baru ini mendapatkan banyak pers di dunia steroid, sebagian besar menyatakan bahwa itu adalah “super clomid,” atau menyatakan efek itu. Seperti banyak informasi yang melayang di eter steroid, beberapa di antaranya kebetulan benar, dan beberapa … kurang begitu.

Enclomiphene sebenarnya adalah isomer yang ditemukan di clomid (clomiphene citrate). Isomer adalah molekul dengan formula yang sama dengan molekul lain, tetapi dengan struktur kimia yang berbeda. Oleh karena itu, isomer memiliki jumlah atom yang sama dari setiap elemen, tetapi memiliki pengaturan yang berbeda. Dalam clomid, kami menemukan isomer enlomiphene serta isomer zuclomiphene:

Lihat apa yang saya maksud? Kami memeriksa elemen dan atom dasar yang sama, sedikit disusun kembali sehubungan dengan pembelian struktur kimia. Clomid adalah 38% zuclomiphene dan 62% enclomiphene. Oleh karena itu, jika Anda menggunakan Clomid (pertama kali diizinkan oleh FDA pada tahun 1967), Anda telah menggunakan enlomiphene.

Jadi mengapa semua keributan?

Nah, meskipun enlomiphene secara teknis telah berada di pasaran selama setengah abad (dalam kombinasi dengan zuclomiphene), baru -baru ini dipelajari sebagai obat solo dan sebagai bahan kimia penelitian. Dan begitu kedua isomer diisolasi, data menunjukkan bahwa zuclomiphene mungkin telah menjadi penyebab utama efek samping yang tidak diinginkan pada pria yang telah dihubungkan dengan clomiphene sitrat standar. Di sisi lain, Iaomer enlomiphene sebagian besar bertanggung jawab untuk menyebabkan peningkatan FSH dan LH. Repros Theraputics memegang paten pada enlomiphene, dan saat ini sedang dalam tahap selanjutnya mendapatkannya diizinkan untuk pengobatan hypogonadiam dengan nama dagang androxal. Dan tidak seperti clomid, yang merupakan modulator reseptor estrogen selektif (SERM), enlomiphene adalah antagonis reseptor estrogen non-steroid (umm … nsera?).

SERMS bersaing di reseptor estrogen dengan estrogen yang jauh lebih kuat, yang menghentikannya dari mengikat, dan biasanya menghasilkan pengurangan efek estrogenik dalam tubuh. Tetapi karena mereka selektif, dan karena jaringan yang berbeda menampilkan tingkat sensitivitas yang beragam terhadap estrogen, SERM dapat menghasilkan efek estrogenik atau antiestrogenik tergantung pada SERM (mis. Nolvadex versus raloksifen) dan jaringan.

Antagonis reseptor estrogen non-steroid (kami akan tetap dengan NSERA) secara khusus memusuhi reseptor estrogen, tidak seperti SERM yang selektif. Jadi yang kita dapatkan adalah semua efek anti-estrogenik dari SERM (clomid dalam kasus ini), tetapi dengan tidak ada efek estrogenik. Untuk beberapa tujuan ini baik (pemulihan fungsi hormonal alami setelah siklus steroid), tetapi untuk yang lain, tidak terlalu baik (manfaat dalam jaringan tulang, dll.).

OK, jadi logika di balik memisahkan isomer dalam clomid konvensional dan hanya menggunakan enlomiphene yang akan muncul suara. Tapi apakah itu benar -benar berhasil? Nah, dalam sebuah penelitian yang membandingkan tiga dosis enklomiphene yang berbeda (6,25mgs/hari, 1,5mgs/hari, dan 25mgs/hari), versus gel testosteron (sebenarnya 50mgs yang diterapkan sekali sehari), secara relijus meningkatkan testosteron seperti halnya gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, seperti gel, sebaik gel Mendapatkan lebih banyak subjek (pria dengan hipogonadisme sekunder) ke dalam kisaran normal daripada gel (yang diakui dosis konservatif yang sangat rendah).

Setelah 6 minggu penggunaan konstan, testosteron yang ditunjukkan pada hari ke -42 adalah 604 ng/dL untuk pria yang menggunakan enklomiphene sitrat dosis tertinggi dan 500ng/dl pada pria yang diobati dengan gel testosteron; Estrogen (E2) serupa pada kedua kelompok, tetapi LH dan FSH berada di atas kisaran normal pada kelompok enkolmiphene tertinggi. Peningkatan LH dan total testosteron diamati selama setidaknya satu minggu setelah menghentikan pengobatan.

Apakah Enclomiphene benar -benar “super clomid,” seperti yang disarankan beberapa orang? Mungkin. Memeriksa studi pada populasi yang sama, yang menggunakan clomiphene sitrat biasa, saya hanya melihat beberapa poin perbedaan (mungkin paling banyak 10-15%) dalam hal kadar testosteron total (bukan MG untuk MG, hanya hasil terbaik dari masing -masing obat). Jadi jika ada keuntungan untuk enlomiphene dibandingkan clomiphene, itu tidak akan ditemukan dalam kemampuannya untuk meningkatkan kadar testosteron, tetapi lebih mungkin dalam kemampuannya untuk menghasilkan lebih sedikit efek samping.

Referensi:

BJU int. 2013 Des; 112 (8): 1188–1200. Restorasi testosteron menggunakan enlomiphene sitrat pada pria dengan hipogonadisme sekunder: studi farmakodinamik dan farmakokinetik
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer, dan Joseph Podolski

Steril Fertil. 2014 SEP; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. Epub 2014 Jul 17.
Enclomiphene citrate merangsang produksi testosteron sambil menghentikan oligospermia: uji ilmiah fase II acak yang membandingkan testosteron topikal. Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; Kelompok Studi Ilmiah ZA-203.

Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene Citrate berhasil meningkatkan testosteron pada pria yang gemuk, muda, hipogonad. Sistem reproduksi &Gangguan seksual: Penelitian saat ini. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.